Чампикс®

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Чампикса сообщает, что указанный медикамент имеет единственную лекарственную форму – таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне. Имеются определенные различия по цвету и гравировке на обратной стороне. Одни таблетки голубые с надписью «CHX 1.0», другие – белого цвета с надписью «CHX 0.5». Лекарство фасуют на блистеры по 11, 14 или 28 шт., упаковывают в полиэтиленовые банки по 56 шт. Особенности химического состава Чампикса:

Дозировка и длительность лечения

В инструкции к таблеткам «Чампикс» описаны правила их приема и дозировка

Кроме этого, производитель обращает внимание, что только прием препарата не поможет в борьбе с никотиновой зависимостью. Большое значение в эффективности терапии имеет личная мотивация курильщика к отказу от сигарет и поддержка его близких

Медицинские специалисты и производители таблеток «Чампикс» рекомендуют принимать их по следующей схеме:

• первые три дня – таблетка 0,5 мг 1 раз в стуки,
• следующие 4 дня – по две таблетки в день,
• далее и до конца курса – 2 мг в сутки, то есть по 2 таблетки дважды в день.

Длительность курса терапии против курения с помощью «Чампикса» зависит от степени зависимости человека. Кому-то будет достаточно принимать таблетки 12 недель, а кому-то придется проходить полный, длительный курс лечения, продолжительностью не менее 24 недель.

На фоне приема препарата следует постепенно снижать количество выкуренных сигарет в сутки. Если больной курил и ночью, то это первое, от чего необходимо отказаться. В большинстве случаев желающие бросить курить с помощью этого препарата отмечали снижение интенсивности тяги к сигаретам уже после 30-дневного курса лечения.

Как принимать Чампикс

Лекарственный препарат предназначен для применения перорально. По инструкции разовую дозу Чампикса требуется употреблять независимо от приема пищи, запивать водой. В инструкции по применению содержится схема лечения, как правильно использовать указанное средство при желании навсегда бросить курить:

• с 1 по 3 день: по 0,5 мг единожды за сутки;
• с 4 по 7: по 0,5 мг дважды в день;
• с 8 дня и до окончания терапии: по 1 мг дважды за сутки.

Согласно инструкции по применению, оптимальный курс лечения составляет 3 недели. Если по истечении указанного срока положительная динамика вовсе отсутствует, требуется продолжить пероральный прием Чампикса на протяжении еще 12 недель по 1 мг в сутки (1-2 табл.). Если у курильщика неожиданно произошел рецидив, первым делом необходимо определить и своевременно устранить его причину.

Что лучше – Чампикс или Табекс?

Самым близким аналогом является Табекс. У препаратов похожий механизм воздействия на рецепторы мозга и перечень побочных реакций. Ответ на вопрос о том, что лучше – Чампикс или Табекс, следует поискать в отзывах курильщиков. Поклонники есть у обоих препаратов. Курильщики отмечают, что Табекс дешевле, не вызывает приступов тошноты так сильно, как Чампикс.

Однако у него более сложный курс приема – каждые 2 часа в начале курса. Весь курс составляет 25 дней. Если не удалось избавиться от курения, курс можно повторить лишь через 3 месяца. Чампикс допускается пить 24 недели, снижая зависимость постепенно.

У каждого препарата есть плюсы и минусы. Если у курильщика есть проблемы со здоровьем, выбор лекарства следует согласовать с врачом.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысший уровень концентрации активного вещества в плазме крови отмечается примерно через 3-4 часа после перорального приема Чампикс. После приема внутрь средство почти полностью всасывается, отмечается высокий уровень его системной биодоступности, который не связан с периодом его приема на протяжении дня, с употреблением по отношению к принятию пищи.

После того, как препарат был принят один раз (доза от 0.1 мг до 3 мг) либо после повторного приема или повторного приема Champix в аналогичной дозе отмечался линейный характер фармакокинетики варениклина.

Действующее вещество распределяется в тканях организма, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и попадает в мозг. Отмечается низкая степень связывания с белками плазмы крови – менее 20%.

Около 92% в неизмененном виде выводится из организма через почки, меньше 10% выделяется как метаболиты. Время полувыведения варениклина равняется 24 часам.

Нет зависимости фармакокинетики варениклина от пола, возраста, расы, а также от того, курит ли пациент, принимает ли он другие лекарства.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Способ применения

Для взрослых:

Таблетки предназначены для внутреннего применения. Принимают Чампикс в любое время, независимо от еды. Таблетки запивают водой, не разжевывают. Начало курса назначают за неделю до выбранной даты полного отказа от сигарет. Схема приема в эту неделю следующая: первые три дня по белой таблетке один раз в день, следующие четыре — по белой таблетке дважды в день. С начала полного отказа от сигарет и до окончания курса — по одной голубой таблетке дважды в день. При появлении побочных возможно снижение дозы (временное или постоянное). Курс терапии Чампиксом — 84 дня. Может применяться и дополнительный курс терапии, составляющий еще 84 дня (12 недель) у тех, кто бросил курить до окончания основного курса. В период дополнительного курса дозировка составляет 1 таблетка Чампикса по 1 мг (голубая) дважды в сутки. При неудаче первого курса возможно назначение основного курса с самого начала, но при условии определения и устранения причин неудачи предыдущей попытки. У пожилых коррекция дозы Чампикса не проводится. Не меняется схема приема и для больных с почечной недостаточностью. При тяжелых патологиях почек рекомендована следующая схема: первые три дня по голубой таблетке 1 раз/сутки, следующие дни курса – по белой таблетке раз/сутки.

Советы специалистов: как бросить курить

Многие психологи говорят о том, что какой бы эффективностью ни обладало лекарство, оно может оказаться бессильным в борьбе с курением. Здесь вполне уместно перефразировать народную мудрость: «На «Чампикс» надейся, но сам не плошай». Дело в том, что, чтобы добиться положительных результатов, нужно иметь собственное желание и мотивацию. Социологические исследования показывают, что наиболее успешным было лечение тех пациентов, которые всерьез решили отказаться от курения.

Также важна в данном случае и поддержка близких людей, коллег, знакомых. Если кто-то при вас будет дымить сигаретой, вы вполне можете сорваться. Поэтому надо или сократить общение с такими людьми до минимума, или уходить во время перекуров куда-нибудь подальше.

Инструкция по применению против курения

Тем курильщикам, которые не готовы резко бросить курить, используя капсулы Чампикс, инструкция по применению подсказывает схему терапии. Самый лучший способ, с точки зрения психологии, следующий:

настроиться заранее;
выбрать конкретную дату, приуроченную к кому-либо важному событию;
начать пить таблетки Чампикс, как рекомендует инструкция, за неделю (или две) до этой даты.

Отзывы курильщиков подтверждают эффективность препарата при позитивном настрое. Можно ли бросить курить при помощи народных средств?

Как принимать?

Способ приема лекарства традиционен и прост. Инструкция поясняет, как принимать Чампикс: следует проглатывать капсулы целиком и запивать чистой водой. Прием таблеток не привязан к режиму питания. Их можно пить до, после или во время еды, а также в перерывах между приемами пищи. По некоторым отзывам курильщиков одновременный прием лекарства и пищи предупреждает возникновение тошноты.

Дозы

Инструкция рекомендует курильщикам принимать препарат Чампикс в первую неделю нарастающими дозами:

• с 1 по 3 сутки – капсула СНХ 0.5 1 раз/день;
• с 4 по 7 сутки – та же капсула дважды в день;
• 8 сутки – капсула СНХ 1.0 (или 2 капсулы СНХ 0.5) дважды в день.

Далее доза не меняется и составляет 2 мг в сутки по капсуле СНХ 1.0 два раза в день.

Если у курильщика при употреблении лекарства Чампикс побочные эффекты проявляются слишком активно и возникает угнетенное состояние, то дозу следует уменьшить. Понижение суточной нормы лекарства носит временный или постоянный характер и составляет 1мг. Эту норму следует разделить на 2 приема.

Результаты исследований и отзывы курильщиков говорят о том, что негативные ощущения пройдут к концу недели. Однако, если они появились, следует согласовать терапию с наркологом.

Как долго надо пить лекарственное средство?

От того, бросил ли пациент курить и есть ли риск возврата к курению, зависит, как долго принимать таблетки Чампикс. Стандартный курс лечения – 12 недель. Если курильщик чувствует, что может не удержаться и закурить вновь, ему следует продолжить прием Чампикса еще в течение 12 недель.

Норма приема – 1 мг дважды в сутки. Как вариант, можно попробовать постепенно снижать дозу, приучая организм обходиться без никотина. Случаи курения во время приема Чампикса не являются причиной для отмены курса.

Если рецидив табакокурения случился после завершения лечения, курс можно повторить. Реальные отзывы курильщиков показывают, что желание взять сигарету чисто психологическое, удовольствия она не доставляет.

Важные замечания

Капсулы Чампикс от курения имеют срок годности 2 года. Для сохранности лекарства необходимо соблюдать некоторые правила. Таблетки Чампикс необходимо хранить в темном прохладном месте (не выше 25°С). Беречь от детей!

Компания-производитель «Пфайзер» предупредила курильщиков об опасности приема таблеток Чампикс во время вождения транспортного средства. В американских газетах публиковалась информация о связи нескольких десятков ДТП с приемом варениклина. Федеральное агентство гражданской авиации США запрещало в 2008 году использование Чампикса летчикам и диспетчерам из-за возможных неблагоприятных психоневрологических эффектов. Отзывы водителей подтверждают появление повышенной раздражительности.

ВАЖНО! Прием лекарства от курения Чампикс не рекомендуется совмещать с вождением транспортного средства и управлением опасными механизмами

Фармакологическое действие

Чампикс — препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с A4B2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении A4B2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с A4B2 рецепторами (антагонистическая активность).

Немного о статистике

Статистические данные говорят не о самых положительных новостях. Опросы, проведенные во всех странах мира, показали, что 50% мужчин являются курильщиками. Число курящих представительниц женского пола составляет от 10% до 50% процентов, что вызывает большие переживания. Половина населения земного шара подвержена никотину и другим вредным составляющим табачного дыма. Поэтому таблетки Чампикс так популярны на сегодняшний день. Ведь многие курильщики осознают, какой вред наносит эта пагубная привычка и пытаются бросить курить. Но удается это сделать лишь 5%. От никотиновой зависимости избавиться очень тяжело, редко кому удается это сделать своими собственными силами. В этом случае поможет препарат Чампикс.

Побочные эффекты

Иногда можно наблюдать повышенное давление, расширенные зрачки. Это тоже вполне объяснимое явление, которое проходит, стоит организму очиститься от никотина. Однако бывают и более серьезные побочные эффекты. Например, такие:

1. Спазмы мышц.
2. Галлюцинации.
3. Снижение тактильной чувствительности.
4. Тахикардия.
5. Отек языка или гортани.
6. Рвота или стул с кровью.
7. Обострение различных заболеваний, частое поражение вирусными инфекциями.

Также отзывы бывших курильщиков свидетельствуют, что во время лечения они ощущали непонятную тревогу, беспокойство. Нередки были случаи бессонницы. В принципе, все эти симптомы не должны вас пугать. Ведь они характерны для всех, кто бросает курить, даже не прибегая к этому препарату.

Чем «Чампикс» отличается от «Табекс»

Терапия никотиновой зависимости при помощи таблеток «Чампикс» — это более щадящий метод. В отличие от «Табекса», этот препарат не требует полного отказа от курения с первого дня приема. Кроме этого, «Чампикс» не вызывает у пациента ощущения передозировки никотином, как «Табекс», которая сопровождается очень неприятными симптомами – головокружением, обмороками, сильной рвотой и общей интоксикацией организма.

В своих отзывах о «Табексе» многие курильщики, сумевшие справиться с пагубной привычкой, указывают на то, что им потребовался не один курс лечения, а 2 или 3. Те же, кто лечился «Чампиксом», как правило, не нуждаются в дополнительной, повторной терапии. Даже в случаях, когда был назначен курс длительностью в 24 недели, выздоровление наступало гораздо раньше, и рецидивы случались гораздо реже.

Кроме этого, «Чампикс» контролирует не только зависимость от никотина, количество выкуренных за день сигарет, психическое состояние больного, но и его аппетит. Не секрет, что на фоне отказа от курения многие больные полнеют, не могут контролировать тягу к еде. Принимая «Чампикс», можно избежать такого побочного эффекта. Не нужно будет соблюдать диету, ограничивать себя не только в курении, но и в употреблении любимых продуктов питания.

Таблетки от курения «Чампикс» — это выбор не только табакозависимых людей, но и медицинских специалистов. Четкое следование инструкции по применению, желание бросить курить и достойная мотивация – секрет успеха, который «Чампикс» раскрывает тем, кто действительно хочет отказаться от пагубной привычки и прожить значительно дольше.

Таблица форм выпуска и цен

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за рубежом — Chantix (США), Champix (Канада, Европа, другие страны).

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все препараты для лечения никотиновой зависимости здесь.

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Варениклин (Varenicline, код АТХ (ATC) N07BA03) :

Для надежного результата необходим прием препарата в течении 12 недель.

Фармакологические свойства

Назначают лекарство и заядлым курильщикам, и тем, у кого «стаж» не такой большой. Наркологи часто рекомендуют лечение Чампиксом после срыва, которому предшествовал продолжительный или краткосрочный отказ от сигарет. Препарат будет действовать так после попадания в организм:

• Образует соединение с α4β2 н-холинорецепторами. Отмечается агонистическая активность, но ее степень куда меньше, чем у никотиновой составляющей.
• При наличие никотина в крови варениклин становится к этому веществу антагонистом, потому способность никотина связываться и стимулировать α4β2 н-холинорецепторов сводится к нулю. Именно этот процесс и создает ощущение удовольствия, расслабленности, релакса. Если этот процесс блокирован, то организм быстро понимает, что от сигарет нет пользы и никотиновая связь существенно ослабевает.

Лекарство Чампикс отзывы получает положительные и от докторов, которые его назначают, и от пациентов. Обусловлена такая популярность высокой эффективностью. Чампикс значительно подавляет тягу к табачному дыму и процессу курения.

Инструкция по применению

Начинать прием таблеток оптимально примерно за 1 – 2 недели до даты, которая была выбрана человеком в качестве дня отказа от курения. Вероятность успеха терапии тем выше, чем сильнее мотивирован человек на отказ от курения. Поэтому если человек на самом деле не хочет бросить курить, то прием Чампикса может оказаться неэффективным.

Принимать Чампикс следует по следующей схеме:

• С 1 по 3 дни – принимать по 0,5 мг по одному разу в сутки;
• С 4 по 7 дни – принимать по 0,5 мг по два раза в сутки;
• С 8-ого дня и до окончания лечения – принимать по 1 мг по 2 раза в сутки.

Если человек плохо переносит побочные эффекты Чампикса, то можно уменьшить дозировку препарата в два раза. Общая длительность терапии может составлять 12 или 24 недели. 12-недельный курс лечения называется коротким, а 24-недельный – длинным.

Если избавиться от вредной привычки не удалось в связи с недостаточной мотивацией или другими причинами, можно пройти повторный курс лечения зависимости. Однако возможно это только после исправления предыдущих ошибок. Отзывы свидетельствуют, что сама цена за курс лечения от никотиновой зависимости уже является хорошей мотивацией. 

Обзор отзывов курильщиков

Курильщики, использовавшие капсулы Чампикс, дают позитивные отзывы. Большинство из них сумели избавиться от никотиновой зависимости. Люди готовы даже переплачивать деньги за этот препарат, зная его эффективность. Можно отметить некоторые общие моменты в отзывах бывших курильщиков:

• желание курить снижалось на 4-5 день;
• на второй неделе наступает полный отказ от сигарет;
• желание курить возникает, но быстро проходит;
• возникает тошнота (иногда рвота), которая проходит через 2 часа после приема таблетки, иногда тошноту снимает небольшая порция еды;
• появляются яркие, запоминающиеся сны;
• возникает апатия, суицидальные мысли;
• достаточно 1-2 упаковок, в зависимости от стажа курения.

Заядлые курильщики отмечают, что быстро проходит физиологическая никотиновая зависимость. Труднее справиться с привычкой хвататься за сигарету по любому поводу. Необходимо находить какие-либо отвлекающие приемы. Общее мнение большинства курильщиков, что Чампикс – лучший препарат в борьбе с табакозависимостью.

Побочное действие

Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 но < 1/10); редко (> 1/1000, но < 1/100).

Инфекции: редко — бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита; редко — анорексия, снижение аппетита, полидипсия, увеличение массы тела, снижение содержания кальция в крови.

Со стороны органов чувств: редко — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах, уменьшение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: редко — генерализованная сыпь, эритема, прурит, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.

Прочие: часто — усталость; редко — дискомфорт в груди, боли в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций — ангионевротический отек и отек лица.